Tramadol to lek opioidowy, którego głównym celem jest leczenie bólu. Jest to substancja o działaniu ośrodkowym, co oznacza, że działanie leku polega na oddziaływaniu z ośrodkowym układem nerwowym. Tramadol jest stosowany w leczeniu różnych stanów, takich jak ból po operacji, ból związany z urazami, a także ból przewlekły. W poniższym artykule przyjrzymy się dokładniej, jak działa tramadol, jakie są jego właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, oraz jakie efekty ma jego stosowanie.
Mechanizm działania tramadolu
Tramadol jest nieselektywnym agonistą receptorów opioidowych μ, δ, κ. To oznacza, że tramadol wiąże się z tymi receptorami w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do zmniejszenia odczuwania bólu. Tramadol oddziałuje z receptorami μ z większym powinowactwem niż z innymi receptorami opioidowymi. Inne mechanizmy, które przyczyniają się do działania przeciwbólowego tramadolu, obejmują hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i zwiększenie uwalniania serotoniny.
W przeciwieństwie do morfiny, tramadol w zalecanych dawkach nie hamuje czynności układu oddechowego i ma mniejszy wpływ na motorykę przewodu pokarmowego. Wpływ tramadolu na układ krążenia jest zazwyczaj niewielki. Siła działania tramadolu jest określana jako 1/10 do 1/6 siły działania morfiny, co pokazuje, że jest to lek o umiarkowanej siłę działania przeciwbólowego.
Farmakokinetyka tramadolu
Wchłanianie
Ponad 90% tramadolu jest wchłaniane po podaniu doustnym. Średnia bezwzględna biodostępność wynosi około 70%, niezależnie od jednoczesnego spożywania pokarmu. Różnica pomiędzy zaabsorbowanym a niezmetabolizowanym tramadolem prawdopodobnie wynika z niskiego efektu pierwszego przejścia, który wynosi maksymalnie 30%.
Dystrybucja i metabolizm
Po podaniu doustnym, tramadol jest szeroko dystrybuowany w organizmie, wiąże się z białkami osocza w około 20% i przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko. Tramadol jest metabolizowany głównie w wyniku N- i O-demetylacji oraz sprzęgania produktów O-demetylacji z kwasem glukuronowym, a tylko O-demetylotramadol jest czynny farmakologicznie.
Eliminacja
Tramadol i jego metabolity są prawie całkowicie wydalane przez nerki. Po podaniu znakowanego tramadolu stwierdzono wydalanie z moczem 90% przyjętej dawki. Okres półtrwania tramadolu w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin, niezależnie od metody podawania. U pacjentów powyżej 75 roku życia może być wydłużony około 1,4 razy.
Podsumowanie
Tramadol to lek opioidowy, który działa przez interakcję z receptorami opioidowymi w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do zmniejszenia odczuwania bólu. Jego skuteczność kliniczna została potwierdzona w badaniach, które wykazały, że jest skuteczniejszy niż placebo i równie skuteczny lub skuteczniejszy niż inne leki przeciwbólowe, takie jak paracetamol czy nalbufina. Ponad 90% tramadolu wchłaniane jest po podaniu doustnym. Wydalanie tramadolu i jego metabolitów odbywa się przez nerki.
Bibliografia
https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/39270/characteristic